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YM-58790 free base

YM-58790 free base用途

YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
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YM-58790 free base名称

[ CAS 号 ]:
168830-70-4

[ 英文名 ]:
YM-58790 free base

YM-58790 free base生物活性

[ 描述 ]:

YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mAChR3:15 nM (Ki)

mAChR1:28 nM (Ki)

mAChR2:260 nM (Ki)


[体外研究]

YM-58790游离碱(化合物18b)(0-1μM)对膀胱收缩显示出有效的抑制作用,但对心动过缓几乎没有影响。YM-58790在体外表现出膀胱收缩和唾液分泌之间的选择性拮抗作用[1]。

[体内研究]

YM-58790游离碱(3 mg/kg,静脉注射)对氧震颤素诱导的小鼠震颤没有影响[1]。YM-58790游离碱(6.0 mg/kg；静脉注射)在体内对髓内大鼠中的McN-A343诱导的加压素表现出较差的M1和M2拮抗作用,但对M3拮抗作用表现出强大的效力,ED30值为0.36mg/kg(静脉注射),ID50值为2.4 mg/kg(静脉内注射)[1]。YM-58790游离碱在反射性诱发的节律性收缩中对膀胱加压素表现出强大的抑制活性,类似于羟布丁宁(HY-B0267),对氧震颤素诱导的大鼠唾液分泌的抑制作用比氧布丁宁低约十倍[1]。

YM-58790 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31N3O2

[ 分子量 ]:
429.55

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