PSMA-617

PSMA-617用途

PSMA-617 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。

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PSMA-617作用

体外活性：PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。证实了高抑制效力（LNCaP上的平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM;酶法测定Ki = 0.37±0.21nM）和LNCaP细胞的高效内化。体内活性：1小时后（n = 3）使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过共注射2mg 2-PMPA / kg，肾脏的高摄取几乎完全被阻断。除脾脏外，其他器官如肝，肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8（肿瘤与血液）和17.1（肿瘤与肌肉）。与68 Ga标记的形式相比，具有177Lu标记的PSMA-617（n = 3）的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示比先前使用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布稍高的值（肿瘤对血液，22.1;肿瘤对肌肉，25.6）。

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PSMA-617名称

[ CAS 号 ]:
1702967-37-0

[ 中文名 ]:
PSMA-617

[ 英文名 ]:
PSMA-617

PSMA-617生物活性

[ 描述 ]:

PSMA-617 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 0.37 nM (PSMA)[1].

[体外研究]

PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。证实了高抑制效力(LNCaP上的平衡解离常数Ki = 2.34±2.94nM;酶法测定Ki = 0.37±0.21nM)和高效内化到LNCaP细胞中[1]。

[体内研究]

在1小时(n = 3)后用68 Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过共注射2mg 2-PMPA/kg,肾脏的高摄取几乎完全被阻断。除脾脏外,其他器官如肝,肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8(肿瘤与血液)和17.1(肿瘤与肌肉)。与68 Ga标记的形式相比,具有177Lu标记的PSMA-617(n = 3)的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示出比先前器官分布68K标记的PSMA-617略高的值(肿瘤对血液,22.1;肿瘤对肌肉,25.6)[1]。

[参考文献]

[1]. Benešová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.

[相关活性小分子]

PSMA-617物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₉H₇₁N₉O₁₆

[ 分子量 ]:
1042.14

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥