雌二醇3-氨基磺酸盐

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。

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IC50: 251 nM (estrone sulfatase)[1] Ki: 133 nM (estrone sulfatase)[1]

在EMATE和雌二醇3-氨基磺酸酯的C-2位置引入氟,氯或溴部分,在母体氨基磺酸酯的C-4位置引入氟部分显着增加雌酮硫酸酯酶抑制活性[1]。

雌二醇3-氨基磺酸酯很容易在肠道内转化并吸收到其氧化代谢产物EMATE中,这两种化合物已被证明是有效的,长效和口服活性的STS抑制剂[2]。

[1]. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9.

[2]. Pohl O, et al. Synergistic effects of E2MATE and norethindrone acetate on steroid sulfatase inhibition: a randomized phase I proof-of-principle clinical study in women of reproductive age. Reprod Sci. 2014 Oct;21(10):1256-65.

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