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雌二醇3-氨基磺酸盐

雌二醇3-氨基磺酸盐用途

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。
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雌二醇3-氨基磺酸盐名称

[ CAS 号 ]:
172377-52-5

[ 中文名 ]:
雌二醇3-氨基磺酸盐

[ 英文名 ]:
Estradiol 3-sulfamate

雌二醇3-氨基磺酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 251 nM (estrone sulfatase)[1] Ki: 133 nM (estrone sulfatase)[1]


[体外研究]

在EMATE和雌二醇3-氨基磺酸酯的C-2位置引入氟,氯或溴部分,在母体氨基磺酸酯的C-4位置引入氟部分显着增加雌酮硫酸酯酶抑制活性[1]。

[体内研究]

雌二醇3-氨基磺酸酯很容易在肠道内转化并吸收到其氧化代谢产物EMATE中,这两种化合物已被证明是有效的,长效和口服活性的STS抑制剂[2]。

[参考文献]

[1]. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9.

[2]. Pohl O, et al. Synergistic effects of E2MATE and norethindrone acetate on steroid sulfatase inhibition: a randomized phase I proof-of-principle clinical study in women of reproductive age. Reprod Sci. 2014 Oct;21(10):1256-65.


[相关活性小分子]

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雌二醇3-氨基磺酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H25NO4S

[ 分子量 ]:
351.46

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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区域：上海市嘉定区

价格：
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