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ST1936 oxalate

ST1936 oxalate用途

ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
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ST1936 oxalate名称

[ CAS 号 ]:
1782228-83-4

[ 英文名 ]:
ST1936 oxalate

ST1936 oxalate生物活性

[ 描述 ]:

ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂,对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM,168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:13 nM (Ki)

Human 5-HT7 Receptor:168 nM (Ki)

5-HT2B Receptor:245 nM (Ki)


[体外研究]

ST1936似乎对5-HT6受体具有相对选择性,尽管当在由G-蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体组成的广泛交叉反应面板中测试时,它也显示了对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力[1]。

[体内研究]

通过体内电生理研究,探讨5-HT6受体在控制黑质致密部(SNc)和腹侧被盖区(VTA)功能中的生理作用。在麻醉大鼠(雄性Sprague-Dawley大鼠)的SNc和VTA中,对含多巴胺的神经元进行细胞外单单位记录。在SNc中,急性全身给药ST1936(静脉注射；SNc为50–1600微克/公斤；VTA为50–400微克/公斤)对这些多巴胺神经元的基础放电活动没有影响；然而,在VTA中,ST1936诱导剂量相关的增加(细胞的45%)或这些多巴胺能神经元的基础活动减少[1]。

[参考文献]

[1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.

ST1936 oxalate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H19ClN2O4

[ 分子量 ]:
326.78

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