IACS-9571

IACS-9571 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

研究领域 >> 癌症

IC50: 8 nM (TRIM24)[1] Kd: 31 nM (TRIM24), 14 nM (BRPF1)[1]

IACS-9571显示出优异的细胞效力,EC 50为50nM。 IACS-9571(1μM)具有针对一组32个溴结构域的有效活性。 IACS-9571是选择性双重TRIM24/BRPF1抑制剂(Kd = 1.3/2.1nM),分别对BRPF2和BRPF3具有9倍和21倍的选择性。 IACS-9571不与溴结构域的BET亚家族相互作用,相对于TRIM24,其相对于BRD4(1,2)显示出超过7,700倍的选择性[1]。

[1]. Palmer WS, et al. Structure-Guided Design of IACS-9571, a Selective High-Affinity Dual TRIM24-BRPF1 Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1440-54.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)