SHP2-IN-8

SHP2-IN-8用途

SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
点击显示

SHP2-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
1801692-60-3

[ 英文名 ]:
SHP2-IN-8

SHP2-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

IC50: 23 nM (SHP2)[1] Ki: 22 nM (SHP2)[1]


[体外研究]

SHP2-IN-8(化合物TK-453)(0-100μM；48小时)对KYSE-70、Hela和THP-1细胞的增殖有中度抑制作用[1]。SHP2-IN-8(0-30μM；24小时)以浓度依赖性方式诱导Hela细胞凋亡[1]。SHP2-IN-8(0-30μM；0-2小时)浓度和时间依赖性抑制Hela和KYSE-70细胞系中AKT的磷酸化[1]。细胞增殖试验细胞系：Hela,KYSE-70,THP-1【1】浓度：0,1,3,10,30和100μM培养时间：48小时结果：在30和100μM浓度下对KYSE-70,Hela和THP-1细胞的增殖有中度抑制作用。凋亡分析细胞系：Hela【1】浓度：0,10和30μM孵育时间：24小时结果：诱导Hela细胞凋亡呈浓度依赖性。Western-Blot分析细胞系：Hela和KYSE-70[1]浓度：0、0.3、1、3、10和30μM；或10μM培养时间：2小时；或0、5、10、15、30、60、120分钟结果：浓度和时间依赖性抑制Hela和KYSE-70细胞系中AKT的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Tang K, Zhao M, Wu YH, et al. Structure-based design, synthesis and biological evaluation of aminopyrazines as highly potent, selective, and cellularly active allosteric SHP2 inhibitors. Eur J Med Chem. 2022;230:114106.

SHP2-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H21Cl2N5S

[ 分子量 ]:
398.35

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[SHP2-IN-8]化源网提供SHP2-IN-8CAS号1801692-60-3，SHP2-IN-8MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SHP2-IN-8上化源网，专业又轻松。>>电脑版：SHP2-IN-8

标题：【SHP2-IN-8】SHP2-IN-8 CAS号:1801692-60-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1801692-60-3_1706567.html