科林

Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。

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IC50: 147 nM (HDAC1), Ki(inact): 110 nM (LSD1)[1].

Corin能够通过CoREST三元复合物抑制半合成,重构核小体的脱乙酰化。 Corin显示出对HDAC1活性的不可逆抑制。在与MS-275的比较中,corin似乎更有效(Corin EC50 95nM对比MS-275 EC50 420nM)并且有效地诱导细胞H3K9乙酰化。有趣的是,与MS-275(1μM)相比,Corin(1μM)对原代人黑素细胞无毒[1]。

[1]. Kalin JH, et al. Targeting the CoREST complex with dual histone deacetylase and demethylase inhibitors. Nat Commun. 2018 Jan 4;9(1):53.

曲古柳菌素A | 恩替诺特 | 罗米地辛 | 阿比特龙 | Ricolinostat (ACY-1215) | 丁酸钠 | GSK-J4 | RGFP966 | JNJ-26481585 | HDAC6 抑制剂 | QC6352 | 萝卜硫素 | GSK2879552 | SP2509 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺