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伐地考昔

伐地考昔用途

Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。

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伐地考昔名称

[ CAS 号 ]:
181695-72-7

[ 中文名 ]:
伐地考昔

[ 英文名 ]:
Valdecoxib

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Bextra(Valdecoxib)
4-(4-sulfamoylphenyl)-5-methyl-3-phenyl-isoxazole
T5NOJ C1 DR DSZW& ER
4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzolsulfonamid
Bextra
Valdecoxib
[14C]-Valdecoxib
EINECS 448-010-8
Kudeq
Valdyn

伐地考昔生物活性

[ 描述 ]:

Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:5 nM (IC50)

COX-1:140 μM (IC50)

[体外研究]

Valdecoxib(化合物2)是一种高效,选择性和口服有效的COX-2抑制剂,COX-2和COX-1的IC50分别为5 nM和140μM[1]。 Valdecoxib(10,100μM)以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。

[体内研究]

伐地考昔(化合物2)在急性抗炎试验(大鼠角叉菜胶足垫水肿; ED50 = 10.2±1.4mg/kg)中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性,ED50为0.032±0.002 mg/kg /天[1]。 Valdecoxib(10 mg/kg,ip)显着减弱慢性应激小鼠的行为和生化(氧化损伤)改变[3]。

[细胞实验]

使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg / mL）并将板在37℃下孵育4小时。在实验结束时，将细胞暴露于100μLDMSO，其能够释放蓝色反应产物 - 甲。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。

[动物实验]

小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg / kg，ip），rofecoxib（5 mg / kg，ip），美洛昔康（5 mg / kg，ip），尼美舒利（5 mg / kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg / kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg / kg）组; Valdecoxib（10 mg / kg）组;罗非考昔（5 mg / kg）组;美洛昔康（5 mg / kg）组;和尼美舒利（5mg / kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。

[参考文献]

[1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7.

[2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800.

[3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27.

[相关活性小分子]

伐地考昔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
481.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
162-164ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄N₂O₃S

[ 分子量 ]:
314.359

[ 闪点 ]:
244.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
314.072510

[ PSA ]:
94.57000

[ LogP ]:
1.71

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；可溶于：乙醇,甲醇

伐地考昔安全信息

[ 符号 ]:

GHS08, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H361d-H373-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P281-P501

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
63-48/22-51/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37-61

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2935009090

伐地考昔合成路线

详细合成路线

伐地考昔上下游产品

伐地考昔上游产品

伐地考昔下游产品

伐地考昔海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

伐地考昔文献

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Oncotarget 6 , 39342-56, (2015)

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J. Chromatogr. A. 1420 , 35-45, (2015)

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