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Cabozantinib hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride用途

盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
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Cabozantinib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1817759-42-4

[ 英文名 ]:
Cabozantinib hydrochloride

Cabozantinib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2:0.035 ± 0. nM (IC50)

MET:1.3 ± 1.2 nM (IC50)

METY1248H:3.8 nM (IC50)

METD1246N:11.8 nM (IC50)

Flt-4:6 nM (IC50)

Flt-1:12 nM (IC50)


[体外研究]

盐酸卡布替尼抑制MET和VEGFR2以及KIT、FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分别为7.8、1.9、5.0、7.5和42μM[1]。盐酸卡布替尼(4.6 nM)抑制小管形成,无细胞毒性证据,在HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080和B16F10细胞中的IC50值分别为6.7、5.1、4.1、7.7和4.7 nM[1]。盐酸卡布替尼(0-370nm,24小时)抑制细胞迁移和侵袭[1]。盐酸卡布替尼(48小时)抑制多种肿瘤类型中的肿瘤细胞增殖[1]。细胞增殖试验细胞系：SNU-5、Hs746T、SNU-1、SNU-16、MDA-MB-231、U87MG、H441、H69和PC3细胞[1]浓度：孵育时间：48小时结果：抑制肿瘤细胞增殖,IC50分别为19、9.9、5223、1149、6421、1851、21700、20200和10800 nM。细胞迁移实验细胞系：B16F10细胞[1]浓度：0、41、123和370nm孵育时间：24小时结果：显著抑制HGF诱导的B16F10nm细胞迁移(IC50=31 nM)。细胞侵袭试验细胞系：B16F10细胞[1]浓度：0、1.5、14和123 nM培养时间：24小时结果：有效抑制HGF诱导的B16F10nm细胞侵袭(IC50=9 nM)。

[体内研究]

盐酸卡布替尼(100 mg/kg,口服,一次)抑制小鼠体内MET和VEGFR2磷酸化[1]。盐酸卡布替尼(100 mg/kg,口服一次)显著增加肿瘤缺氧和细胞凋亡[1]。盐酸卡布替尼(0-60 mg/kg,口服,每天一次,持续14天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。动物模型：携带MBA-MB-231肿瘤的雌性小鼠(每组5只)[1]剂量：0100mg/kg给药：口服,一次结果：抑制MET和VEGFR2磷酸化。动物模型：携带MBA-MB-231肿瘤的小鼠[1]剂量：1、3、10、30、60 mg/kg给药：口服,每天一次,连续14天结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

[2]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.

Cabozantinib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H25ClFN3O5

[ 分子量 ]:
537.97

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