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AZD0156

AZD0156用途

AZD0156 是一种有效的，可口服的，选择性的 ATM kinase 抑制剂，常用于癌症研究。

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AZD0156名称

[ CAS 号 ]:
1821428-35-6

[ 中文名 ]:
AZD0156

[ 英文名 ]:
AZD-0156

[英文别名 ]:

AZD-0156
AZD0156

AZD0156生物活性

[ 描述 ]:

AZD0156是可口服,高效,选择性的 ATM 抑制剂,IC50 为0.58 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ATM

[体外研究]

AZD0156抑制ATM和ATM介导的信号传导的激酶活性,阻止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致ATM过表达肿瘤细胞中的细胞死亡[1]。

[细胞实验]

将HT29细胞以6000个细胞/孔的密度接种到含有1％L谷氨酰胺和10％FBS的40μLEMEM培养基中的384孔测定板中，并使其粘附过夜。第二天早上，通过声学分配将式（I）的100％DMSO化合物加入到测定板中。在37℃和5％CO 2温育1小时后，通过声学分配将40nL的3mM 4NQO的100％DMSO溶液加入到所有孔中，除了最小的对照孔，其不用4NQO处理以产生空响应对照。将平板再放回培养箱中1小时。然后通过在PBS溶液中加入20μL的3.7％甲醛并在室温下孵育20分钟来固定细胞。然后加入20μL0.1％Triton XI 00的PBS溶液，并在室温下孵育10分钟，以使细胞透化。然后使用Biotek EL405洗板机将板用50μL/孔PBS洗涤一次。

[参考文献]

[1]. Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer.?

[相关活性小分子]

AZD0156物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
628.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁N₅O₃

[ 分子量 ]:
461.556

[ 闪点 ]:
333.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
461.242676

[ LogP ]:
2.40

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
-20℃

AZD0156

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AZD0156物理化学性质

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