< 生产厂家 价格 >

四氢尿苷

四氢尿苷用途

Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
点击显示

四氢尿苷名称

[ CAS 号 ]:
18771-50-1

[ 中文名 ]:
四氢尿苷

[ 英文名 ]:
Tetrahydrouridine

[英文别名 ]:

四氢尿苷生物活性

[ 描述 ]:

Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

cytidine deaminase (CDA)[1]


[体外研究]

四氢尿苷(THU)是胞苷脱氨酶(CDA)的特异性抑制剂,其可抑制细胞毒性脱氧胞苷类似物如ara-C和吉西他滨的分解代谢中的脱氨作用。为了测试四氢尿苷如何影响吉西他滨介导的对胰腺癌和肺癌细胞的抗肿瘤作用,进行联合治疗。如所预期的,在100μM四氢尿苷处理后,BxPC-3和H441中的高CDA表达导致吉西他滨敏感性的改善。 BxPC-3和H441细胞系的敏感性分别增加约2.1倍和4.4倍。另一方面,MIAPaCa-2和H1299细胞出乎意料地对具有低CDA表达的吉西他滨变得更敏感。 MIAPaCa-2和H1299细胞的IC50变化分别为2.2和2.3倍。然而,Panc-1和H322细胞在药物敏感性方面没有显示出显着变化。这些数据表明,无论CDA表达水平如何,四氢尿嘧啶都能使一些胰腺癌和肺癌细胞对吉西他滨诱导的细胞死亡敏感。四氢尿苷抑制S期而无凋亡[1]。

[体内研究]

施用167mg/kg四氢尿苷(THU),接着施用1.0mg/kg DAC导致一名男性和八名女性死亡。存活至计划终止的动物通常无症状,在体重,食物消耗,临床化学和尿液分析中未观察到治疗相关效应,在动物中使用高达1.0 mg/kg DAC和167 mg/kg四氢尿苷[2]。

[细胞实验]

使用比色亚甲蓝测定法在96孔板中以5,000个细胞/孔的密度进行胰腺癌和肺癌细胞系的细胞生长。将细胞暴露于或不暴露于四氢尿苷（100μM），将前12小时计为第0天。平均值从三个不同的孔一式三份计算，持续4天[1]。

[动物实验]

将来自其的小鼠[2] CD-1小鼠（雄性30-38g和雌性24-31g）单独饲养在悬挂在不锈钢架上的聚碳酸酯笼中，其具有SaniChip认证的硬木床上用品。将小鼠分配至四个剂量组和媒介物对照组。在以10mL / kg的剂量体积施用THU或其载体后1小时±5分钟，用DAC或其载体强饲动物。基于范围发现研究选择DAC剂量，其中小鼠耐受六个口服剂量（2x /周）的0.1,0.2和0.4mg / kg DAC以及固定剂量的167mg / kg THU。选择固定的四氢尿苷剂量（500mg / m 2）和四氢尿嘧啶与DAC给药之间的最佳时间（60分钟）。将小鼠的每体表面积剂量毫克转换成毫克每千克体重剂量估计是基于从美国食品和药物管理局公布的指南获得的小鼠的米氏常数（km）值。简言之，将小鼠剂量（毫克/体表面积（500mg / m 2）除以3的km，将剂量转换为毫克/千克体重（167mg / kg）。

[参考文献]

[1]. Funamizu N, et al. Tetrahydrouridine inhibits cell proliferation through cell cycle regulation regardless of cytidine deaminase expression levels. PLoS One. 2012;7(5):e37424.

[2]. Terse P, et al. Subchronic oral toxicity study of decitabine in combination with tetrahydrouridine in CD-1 mice. Int J Toxicol. 2014 Mar-Apr;33(2):75-85.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

四氢尿苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
668.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C9H16N2O6

[ 分子量 ]:
248.233

[ 闪点 ]:
358.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
248.100830

[ PSA ]:
130.33000

[ LogP ]:
-1.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8℃

四氢尿苷毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UW5798980
CHEMICAL NAME :
2(1H)-Pyrimidinone, tetrahydro-4-hydroxy-1-beta-D-ribofuranosyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
18771-50-1
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C9-H16-N2-O6
MOLECULAR WEIGHT :
248.27

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NTIS** National Technical Information Service. (Springfield, VA 22161) Formerly U.S. Clearinghouse for Scientific & Technical Information. Volume(issue)/page/year: PB211-590
TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PCJOAU Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 10,423,1976
TYPE OF TEST :
LD - Lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Primate - monkey
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PCJOAU Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 10,423,1976
点击显示

四氢尿苷合成路线

详细合成路线

四氢尿苷上下游产品

四氢尿苷上游产品

四氢尿苷下游产品

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：1-((2R3R4S5R)-34-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-4-羟基四氢嘧啶-2(1H)-酮

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：Tetrahydrouridine

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥314.0/1mg ￥1783.0/10mg ￥1211.0/5mg ￥需询单/1g

联系人：李先生

产品详情：Tetrahydrouridine

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥1762.9/25mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁

产品详情：四氢尿苷（水溶液）

公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域：武汉市东西湖区

价格：
￥需询单/1g

联系人：周经理

产品详情：3,4,5,6-Tetrahydrouridine

查看所有供应商请点击：

四氢尿苷供应商

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

【四氢尿苷】化源网提供四氢尿苷CAS号18771-50-1，四氢尿苷MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询四氢尿苷上化源网，专业又轻松。>>电脑版：四氢尿苷

标题：四氢尿苷_用途_密度_沸点_四氢尿苷CAS号【18771-50-1】_化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/18771-50-1_753348.html