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LTURM34

LTURM34用途

LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。

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LTURM34名称

[ CAS 号 ]:
1879887-96-3

[ 中文名 ]:
LTURM34

[ 英文名 ]:
LTURM 34

[英文别名 ]:

LTURM34生物活性

[ 描述 ]:

LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DNA-PK:34 nM (IC50)

PI3Kβ:5.8 μM (IC50)

PI4Kδ:8.5 μM (IC50)

[体外研究]

LTURM34显示出对DNA-PK的有效抑制,具有优于I类PI3K同种型的选择性。 PI3Kβ和δ的IC50分别为5.8和8.5μM。 LTURM34显示出有效且广泛的抗增殖活性。 LTURM34对选定的细胞系(16个中的11个)具有更持久的活性,但最多显示对HOP-92非小细胞肺癌细胞系的抑制率为54％[1]。

[激酶实验]

将LTURM34以10mM溶于DMSO中并在-20℃下储存直至使用。在50μL的20mM HEPES pH 7.5,5mM MgCl 2和180μMPI和10μMATP中测定PI3K酶活性。在室温下孵育60分钟后，通过加入50μlKinase-Glo终止反应，然后再孵育15分钟。然后使用luostar板读数器读取发光。将LTURM34在20％（v / v）DMSO中以稀释浓度稀释，以产生浓度对酶活性曲线的抑制，然后使用GraphPad Prism 5.00版对Windows进行分析，以计算IC50 [1]。

[参考文献]

[1]. Morrison R, et al. Synthesis, structure elucidation, DNA-PK and PI3K and anti-cancer activity of 8- and 6-aryl-substituted-1-3-benzoxazines. Eur J Med Chem. 2016 Mar 3;110:326-39.

[相关活性小分子]

渥曼青霉素 | NU7441 (KU-57788) | LY3023414 | 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 | M3814 | 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 | PIK-75 HCl | CC-115 | SF2523 | 2-[(4-羟基苯基)甲基]-6-(4-羟基苯基)-8-(环戊基甲基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-(7H)-酮 | 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮 | YU238259 | VX-984

LTURM34物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
657.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈N₂O₃S

[ 分子量 ]:
414.476

[ 闪点 ]:
351.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
414.103821

[ LogP ]:
3.97

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.742

[ 储存条件 ]:
-20℃

LTURM34

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LTURM34名称

LTURM34生物活性

LTURM34物理化学性质

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