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(±)-WS75624B

(±)-WS75624B用途

(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.03 μg/mL。

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(±)-WS75624B名称

[ CAS 号 ]:
188048-45-5

[ 中文名 ]:
(±)-WS75624B

[ 英文名 ]:
(±)-WS75624B

[英文别名 ]:

(±)-WS75624B

(±)-WS75624B生物活性

[ 描述 ]:

(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.03 μg/mL (ECE)[1]

[体外研究]

内皮素转化酶(ECE)抑制剂WS75624A和(±)-WS75624B已从Saccharothrix sp。的发酵液中分离。 WS75624A和(±)-WS75624B显示出高效的ECE抑制活性,两者的IC50均为0.03μg/ mL。 WS75624A和(±)-WS75624B还显示其他金属蛋白酶(胶原酶和中性内肽酶)抑制活性,IC50为1μg/ mL。 (±)-WS75624B显着抑制ECE活性,IC50值为0.03μg/ mL,而微弱抑制胶原酶和NEP活性,IC50分别为1.0μg/ mL和1.25μg/ mL [1]。

[体内研究]

(±)-WS75624B在用大ET-1静脉注射SD大鼠时抑制大内皮素诱导的升压作用。 WS75624 B(30 mg/kg)显着减弱大ET-1(1 nmol/kg,iv)抑制大ET-1向ET-1转化的高血压作用[1]。

[动物实验]

大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）用戊巴比妥钠（50mg / kg boby重量）麻醉。植入股动脉导管以监测动脉压和心率，并且使用股静脉导管注射盐水或药物。通过连接到耦合到Biophysiograph RM 6000系统的压力传感器的套管（PE-50）从股动脉记录血压和心率。两组大鼠注射以下物质：单独使用大ET-1（1 nmol / kg）（n = 7），使用（±）-WS75624B（30 mg / kg）的大ET-1（1 nmol / kg）推注（n = 7）。

[参考文献]

[1]. Tsurumi Y, et al. WS75624 A and B, new endothelin converting enzyme inhibitors isolated from Saccharothrix sp. No. 75624. I. Taxonomy, fermentation, isolation, physico-chemical properties and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1995 Oct;48(10):1066-72.

[相关活性小分子]

(±)-WS75624B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₄N₂O₅S

[ 分子量 ]:
380.45900

[ 精确质量 ]:
380.14100

[ PSA ]:
130.01000

[ LogP ]:
3.40420

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

(±)-WS75624B

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(±)-WS75624B名称

(±)-WS75624B生物活性

(±)-WS75624B物理化学性质

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