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雌马酚

雌马酚用途

(±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

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雌马酚名称

[ CAS 号 ]:
94105-90-5

[ 中文名 ]:
(±)-雌马酚

[ 英文名 ]:
(±)-Equol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00016662
(±)-Equol
Equol
3-(4-Hydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-chromen-7-ol
3-(4-Hydroxyphenyl)-7-chromanol
(rac)-Equol
UNII:2RZ8A7D0E8
4',7-Isoflavandiol
(+/-)-EQUOL

雌马酚生物活性

[ 描述 ]:

(±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 神经疾病

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

首先从怀孕母马的尿液中分离并鉴定雌马酚,然后在山羊,牛,母鸡和绵羊的尿液中发现[1]。与大豆异黄酮大豆苷元或染料木黄酮不同,雌马酚具有手性中心,因此可以作为2种不同的非对映异构体出现。 S-牛尿酚是大豆异黄酮合成人体肠道细菌的唯一产品,两种对映体都是生物可利用的。 S-牛尿酚对雌激素受体β具有高亲和力(Ki = 0.73 nM),而R-牛尿酚相对无活性[2]。 Equol可通过激活ER-PKCα相关信号通路促进大鼠成骨细胞的增殖和分化。在所有雌马酚和17β-雌二醇(E2)组中,碱性磷酸酶活性也显着增加。 Equol还显着提高了骨钙素水平[3]。

[体内研究]

雌马酚是大鼠中适度的利尿钠和血管舒张剂。口服给予雌马酚的效力比口服呋塞米低约8倍。在通过施用去氧肾上腺素预收缩的分离的主动脉环中,施用雌马酚使收缩的主动脉松弛(半数最大活性的浓度为58.9±16μM)[4]。雌马酚具有抗癌活性,通过DMBA诱导的乳腺肿瘤大鼠的凋亡诱导抑制肿瘤形成。此外,雌马酚通过作为抗氧化剂和减少细胞凋亡显示出肝脏保护作用[5]。

[细胞实验]

用0.01-1μM牛尿酚，0.01-1μME2或0.01-1μM牛尿酚/ E2与1μMICI182780组合处理原代大鼠成骨细胞24或48小时。然后向每个孔中加入10mL 5mg / mL MTT溶液。将板在37℃下孵育4小时，然后弃去上清液并向每个孔中加入100mL DMSO并充分混合，然后在酶标仪中进行测量[3]。

[动物实验]

大鼠：将雌马酚或呋塞米以16,40和100mg / kg（体积为16mL / kg 5％阿拉伯糖浆）的剂量口服给予3-9只大鼠的组（对照组的大鼠给予载体）只要）。收集尿液样品6小时。通过火焰光度法测量尿钠和钾含量[3]。小鼠：将Equol溶解于水中，并在单次剂量的DMBA（100mg / kg）后以5和25mg / kg BW的剂量口服给药至大鼠8周。作为对照，将大鼠分为单独的载体和单独的DMBA组。在第二部分中，在单次剂量的DMBA（34mg / kg /周）之前，ICR小鼠每天以5和25mg / kg BW的剂量口服给予雌马酚7周。雌马酚给药后，连续跟踪动物1周。对照组与上述相同，每组由6只小鼠组成。分离小鼠肝脏和乳腺肿瘤，印迹，称重，在液氮中冷冻并储存在-70℃直至测定[5]。

[参考文献]

[1]. Axelson M, et al. The identification of the weak oestrogen equol [7-hydroxy-3-(4'-hydroxyphenyl)chroman] in human urine. Biochem J. 1982 Feb 1;201(2):353-7.

[2]. Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May;81(5):1072-9. human intestinal bacterial flora.

[3]. Wang J, et al. Equol promotes rat osteoblast proliferation and differentiation through activating estrogen receptor. Genet Mol Res. 2014 Jul 4;13(3):5055-63.

[4]. Gimenez I,et al. Renal and vascular actions of equol in the rat. J Hypertens. 1997 Nov;15(11):1303-8.

[5]. Choi EJ, et al. Anticancer mechanism of equol in 7,12-dimethylbenz(a)anthracene-treated animals. Int J Oncol. 2011 Sep;39(3):747-54.

[相关活性小分子]