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蛋白酶激活的受体-2,酰胺

蛋白酶激活的受体-2,酰胺用途

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

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蛋白酶激活的受体-2,酰胺名称

[ CAS 号 ]:
190383-13-2

[ 中文名 ]:
H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2

[ 英文名 ]:
SLIGKV-NH2

[英文别名 ]:

PAR-2 (1-6) Human

蛋白酶激活的受体-2,酰胺生物活性

[ 描述 ]:

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

研究领域 >> 癌症

多肽产品

[ 靶点 ]

PAR2[1]

[体外研究]

使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH,SLIGRL-OH,SLIGKV-NH2,SLIGRL-NH2。模拟PAR2,Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val(SLIGKV-OH),Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu(SLIGRL-OH)的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide(SLIGKV-NH2)Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide(SLIGRL-NH2)也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体,因此,已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2,酰胺是G蛋白偶联受体(GPCR)的四个家族亚群之一,称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2,激活蛋白酶,例如胰蛋白酶,类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa,切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”,SLIGKV-和SLIGRL-,分别随后与受体的激活域相互作用,启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2(PAR2)涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理,并且在多种人组织和细胞中表达。 PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族,其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列,该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合,启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB(NF-κB)调控的基因转录[2] ]。

[参考文献]

[1]. Kanke T, et al. Binding of a highly potent protease-activated receptor-2 (PAR2) activating peptide, [3H]2-furoyl-LIGRL-NH2, to human PAR2. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):255-63.

[2]. Ramelli G, et al. Protease-activated receptor 2 signalling promotes dendritic cell antigen transport and T-cellactivation in vivo. Immunology. 2010 Jan;129(1):20-7.

[相关活性小分子]

蛋白酶激活的受体-2,酰胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₅₄N₈O₇

[ 分子量 ]:
614.77800

[ 精确质量 ]:
614.41200

[ PSA ]:
260.86000

[ LogP ]:
1.77930

[ 外观性状 ]:
solid

[ 储存条件 ]:
−20°C

蛋白酶激活的受体-2,酰胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

蛋白酶激活的受体-2,酰胺文献

The effect of kinin B1 receptor on chronic itching sensitization.

Mol. Pain 11 , 70, (2015)

Altered kallikrein-related peptidase activity and bradykinin are associated with skin disorders in humans and mice under chronic inflammation conditions. The bradykinin B1 receptor (B1R), also known a...

Heparin inhibits melanosome uptake and inflammatory response coupled with phagocytosis through blocking PI3k/Akt and MEK/ERK signaling pathways in human epidermal keratinocytes.

Pigment Cell Melanoma Res. 27(6) , 1063-74, (2014)

To gain insight for the role of mast cell-produced heparin in the regulation of epidermal homeostasis and skin pigmentation, we have investigated the effect of heparin on melanosome uptake and proinfl...

Activation of TRPV1 mediates thymic stromal lymphopoietin release via the Ca2+/NFAT pathway in airway epithelial cells.

FEBS Lett. 588(17) , 3047-54, (2014)

The airway epithelium is exposed to a range of irritants in the environment that are known to trigger inflammatory response such as asthma. Transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) is a Ca(2+)...

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