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BAY-598

BAY-598用途

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。

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[ CAS 号 ]:
1906919-67-2

[ 中文名 ]:
BAY-598

[ 英文名 ]:
BAY 598

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SMYD2[1]

[体外研究]

BAY-598处理通过SMYD2阻断MAPKAPK3的体外甲基化,但对SMYD2相关的KMT SMYD3没有活性。 BAY-598处理在培养9天后减少Kras; p53突变体PDAC细胞的生长,但对Kras; p53; Smyd2突变细胞的生长几乎没有影响[1]。

[激酶实验]

对于SMYD2抑制，首先将10μLBAY-598或DMSO与重组SMYD2在甲基化缓冲液反应中在30℃温育1小时，然后将2μCi的3H-AdoMet加入混合物中并在30℃温育过夜。。通过SDS-PAGE分析反应混合物，然后进行放射自显影，考马斯染色或MS分析[1]。

[细胞实验]

将细胞以每孔2000个细胞（生长的最佳密度）接种在96孔板中，总体积为100μL含有2％胎牛血清的培养基。 12小时后，将100μL培养基中的系列稀释的BAY-598加入细胞中。孵育72小时后，根据制造商的说明书通过MTT测定评估细胞活力[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 | EPZ031686 | AZ505二三氟乙酸盐 | N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 | EPZ004777 | EPZ015666 | GSK591

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀Cl₂F₂N₆O₃

[ 分子量 ]:
525.34

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C