JQEZ5

JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。

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研究领域 >> 癌症

EZH2[1]

用JQEZ5治疗的动物在三周治疗过程中表现出快速且显着的肿瘤消退。通过治疗进一步证实JQEZ5在小鼠中的靶向作用,H3K27me3水平大大降低。在对JQEZ5治疗的动物的肿瘤和肺组织中的EZH2水平没有影响的治疗中,H3K27me3的水平大大降低[1]。

监测携带肿瘤的遗传工程小鼠模型（GEMM）的症状发作（呼吸窘迫），然后用JQEZ5治疗三周（每天75mg / kg IP）。通过MRI显现肿瘤，并使用3D切片机计算肺的肿瘤体积。对于异种移植实验，将H661细胞解离成单个细胞，计数并以每250μL1：1培养基/基质胶2×10 6个细胞重悬浮。 8至12周龄的雌性Foxn1nu / Foxn1nu小鼠皮下注射2×106个细胞，位于侧腹上的2-3个细胞中。允许肿瘤生长至约200mm 3（约10周）的大小，并将小鼠随机分配载体（n = 3）或JQEZ5给药（n = 6,75mg / kg / d，ip）18天。通过卡尺测量来测量肿瘤生长，并通过标准方法计算肿瘤体积[1]。

[1]. Zhang H, et al. Oncogenic Deregulation of EZH2 as an Opportunity for Targeted Therapy in Lung Cancer. Cancer Discov. 2016 Sep;6(9):1006-21.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)