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GSK9311

GSK9311用途

GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂,对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。
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GSK9311名称

[ CAS 号 ]:
1923851-49-3

[ 中文名 ]:
GSK9311

[ 英文名 ]:
GSK9311

GSK9311生物活性

[ 描述 ]:

GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂,对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 6.0 (BRPF1), 4.3 (BRPF2)[1]


[体外研究]

GSK6853是一种有效的(300 pM)可溶性细胞活性(20 nM),是BRPF1溴结构域的高选择性抑制剂,具有适用于细胞和体内研究的特性。 GSK6853是一种活性较低的GSK6853类似物,其中5-酰胺被烷基化[1]。

[参考文献]

[1]. Bamborough P, et al. GSK6853, a Chemical Probe for Inhibition of the BRPF1 Bromodomain. ACS Med Chem Lett. 2016 May 9;7(6):552-7.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

GSK9311物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31N5O3

[ 分子量 ]:
437.544

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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