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PQR-530

PQR-530用途

PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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PQR-530名称

[ CAS 号 ]:
1927857-61-1

[ 英文名 ]:
PQR-530

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

PQR-530生物活性

[ 描述 ]:

PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3K

mTORC1

mTORC2


[体外研究]

PQR-530是一种有效的,口服和脑渗透的双pan-PI3K/mTORC1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。 PQR-530有效且选择性地抑制所有PI3K同种型和mTOR复合物C1/2。 PQR-530在A2058黑素瘤细胞中抑制蛋白激酶B(PKB,pSer473)和核糖体蛋白S6(pS6,pSer235/236)磷酸化,IC50值为0.07μM。 PQR-530显示出对44种癌细胞系的生长的抑制活性,平均GI50为426nM [1]。

[参考文献]

[1]. Denise Rageot, et al. Abstract 140: Discovery and biological evaluation of PQR530, a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Cancer Res 2017;77(13 Suppl).


[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | Torin 1 | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | MHY1485 | 沙帕色替 | AZD8055 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素

PQR-530物理化学性质

[ 密度 ]:
1.338±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C18H23F2N7O2

[ 分子量 ]:
407.42

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

[ 水溶解性 ]:
Practically insoluble (0.057 g/L) (25 ºC)

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