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地拉罗司

地拉罗司用途

Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
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地拉罗司名称

[ CAS 号 ]:
201530-41-8

[ 中文名 ]:
地拉罗司

[ 英文名 ]:
Deferasirox

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

地拉罗司生物活性

[ 描述 ]:

Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 其他

[体外研究]

在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25%,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。

[体内研究]

与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。

[细胞实验]

将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时,并通过MTT测定确定增殖[2]。

[动物实验]

小鼠:将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。

[参考文献]

[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.

[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.

[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

地拉罗司物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
672.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
260-262ºC

[ 分子式 ]:
C21H15N3O4

[ 分子量 ]:
373.362

[ 闪点 ]:
360.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
373.106262

[ PSA ]:
107.95000

[ LogP ]:
6.43

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.699

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

地拉罗司安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933990090

地拉罗司合成路线

地拉罗司上下游产品

地拉罗司海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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