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2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐

2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐用途

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。

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2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
213819-48-8

[ 中文名 ]:
2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Belotecan hydrochloride(CKD-602)

[中文别名 ]:

CKD-602 盐酸盐

[英文别名 ]:

Belotecan HCl
Camtobell hydrochloride
CKD 602
Belotecan (hydrochloride)

2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Top1

[体外研究]

Belotecan以时间和剂量依赖性方式对YD-8,YD-9和YD-38细胞发挥显着的细胞毒作用,处理后72小时IC50值为2.4,0.18和0.05μg/ mL。 Belotecan在这些细胞系中诱导细胞凋亡。 Belotecan在口腔鳞状细胞癌细胞中诱导G2/M期阻滞[1]。 Belotecan对胶质瘤细胞显示出显着的抗癌作用,LN229的IC50值为9.07 nM,U251 MG的IC50值为14.57 nM,U343 MG的IC50值为29.13 nM,U87 MG的IC50值为84.66 nM [2]。

[体内研究]

Belotecan对脑内胶质瘤生长有显着影响,动物肿瘤明显小于对照组[3]。

[细胞实验]

用不同浓度（0.01,0.1,0.5,1,5和10μg/ mL）的belotecan处理细胞24,48和72小时。每种细胞系的对照样品仅用培养基处理。使用MTS测定[1]测量细胞活力。

[动物实验]

小鼠：用一剂0mg / kg（对照组，注射生理盐水），40mg / kg（A组）或60mg / kg（B组）的belotecan治疗具有确定的U87MG神经胶质瘤的裸鼠。此后，每4天重复一次剂量，总共四次剂量。组织学测量肿瘤体积并检测细胞凋亡[1]。

[参考文献]

[1]. Kim YK, et al. Anticancer effects of CKD-602 (Camtobell®) via G2/M phase arrest in oral squamous cell carcinoma cell lines. Oncol Lett. 2015 Jan;9(1):136-142.

[2]. Kim YY, et al. CKD-602, a camptothecin derivative, inhibits proliferation and induces apoptosis in glioma cell lines. Oncol Rep. 2009 Jun;21(6):1413-9.

[3]. Kim CY, et al. Antitumor activity of CKD-602, a camptothecin derivative, in a mouse glioma model. J Clin Neurosci. 2012 Feb;19(2):301-5.

[相关活性小分子]

2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
772.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈ClN₃O₄

[ 分子量 ]:
469.96100

[ 闪点 ]:
420.9ºC

[ 精确质量 ]:
469.17700

[ PSA ]:
93.45000

[ LogP ]:
3.81300

[ 蒸汽压 ]:
4.21E-25mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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详细合成路线

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