RIPK2-IN-2

RIPK2-IN-2用途

RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。
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RIPK2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2143956-20-9

[ 英文名 ]:
RIPK2-IN-2

RIPK2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[体外研究]

RIPK2-IN-2(实施例25)可同时结合RIP2激酶和E3泛素连接酶(VHL),其促进RIP2激酶的泛素化并导致蛋白酶体降解RIP2激酶。通过蛋白质水解靶向嵌合分子PROTACs技术,RIPK2-IN-2(实施例25)可以促进RIP2激酶的泛素化,并以RIPK2-IN-2的浓度降解RIP2激酶﹤μM[1]。Western印迹分析[1]细胞系：THP1细胞浓度：﹤1μM孵育时间：12小时结果：显示在浓度下RIP2降解>80%﹤μ。

[参考文献]

[1]. Conjugates comprising ripk2 inhibitors, WO2017182418 (example 25)

RIPK2-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C53H65FN14O7S2

[ 分子量 ]:
1093.30

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