ARD-2128
ARD-2128用途
ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。
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ARD-2128名称
[ CAS 号 ]:
2222111-87-5
[ 英文名 ]:
ARD-2128
ARD-2128生物活性
[ 描述 ]:
ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 4 nM (VCaP), 5 μM (LNCaP)[1]
[体外研究]
ARD-2128在抑制VCaP细胞系和LNCaP细胞系中的细胞生长方面非常有效,IC50值分别为4 nM和5 nM[1]。ARD-2128(1、10、100和1000 nM;24小时)在1 nM处有效降低AR蛋白水平>50%,并在VCaP细胞中分别在10、100和1000 nM处实现AR降解>90%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:VCaP细胞浓度:1、10、100和1000 nM培养时间:24小时结果:降低AR蛋白水平,实现AR降解。
[体内研究]
ARD-2128(20 mg/kg;p.o.;一次)可有效降低24小时后小鼠AR蛋白水平[1]。ARD-2128(10-40 mg/kg;p.o.;每日21天)在小鼠VCaP异种移植模型中显示抗肿瘤活性[1]。ARD-2128(5mg/kg;p.o.)治疗显示Cmax、AUC0-t和t1/2值分别为1304 ng/mL、22361 ng h/mL和18.8 h[1]。动物模型:SCID小鼠[1]剂量:20mg/kg给药:口服结果:24小时后降低小鼠AR蛋白水平。动物模型:SCID小鼠[1]剂量:10、20和40mg/kg给药:P.o。;每日21天结果:分别抑制肿瘤生长46%、69%和63%。动物模型:雄性ICR小鼠[1]剂量:5mg/kg给药:P.o.(药代动力学分析)结果:Cmax、AUC0-t和t1/2分别为1304ng/mL、22361ng h/mL和18.8h。
[参考文献]
ARD-2128物理化学性质
[ 分子式 ]:
C45H50ClN7O6
[ 分子量 ]:
820.37
[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封
ARD-2128安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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