BDP9066

BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。

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IC50: 64 nM (MRCKβin SCC12 cells), Ki: 0.0136 nM/ 0.0233 nM (MRCKα/β)[1].

BDP9066显示出在血液癌细胞中具有最大活性的抗增殖作用。 BDP9066抑制MLC磷酸化并阻断SCC12鳞状细胞癌的运动和侵袭[1]。

BDP9066局部应用显着降低磷酸化MRCKαS100染色和肿瘤体积[1]。

[1]. Unbekandt M, et al. Discovery of Potent and Selective MRCK Inhibitors with Therapeutic Effect on Skin Cancer. Cancer Res. 2018 Apr 15;78(8):2096-2114.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白