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2-(2-(2-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)乙氧基)乙氧基)-N-(2-(2,6-氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)乙酰胺

用途

MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
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名称

[ CAS 号 ]:
2231744-29-7

[ 中文名 ]:
2-(2-(2-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)乙氧基)乙氧基)-N-(2-(2,6-氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)乙酰胺

[ 英文名 ]:
MT-802

生物活性

[ 描述 ]:

MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

DC50: 1 nM (BTK)[1].


[体外研究]

mt-802降解BTK的DC50为9.1nm,最大降解量为250nm[1]。

[参考文献]

[1]. Buhimschi AD, et al. Targeting the C481S Ibrutinib-Resistance Mutation in Bruton's Tyrosine Kinase Using PROTAC-Mediated Degradation. Biochemistry. 2018 Jul 3;57(26):3564-3575.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H41N9O8

[ 分子量 ]:
787.82

[ 储存条件 ]:
-20°C

推荐生产厂家/供应商：

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