谷氨酰胺酶-IN-1

Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

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IC50: 1 nM (KGA)[1].

谷氨酰胺酶-IN-1(CPD20),一种CB839衍生物,是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。谷氨酰胺酶-IN-1的IC 50值分别在A549,H2,Caki-1和HCT116细胞系中分别为17nM,6.78μM,19nM和9nM。谷氨酰胺酶-IN-1比相应的BPTES和CB839具有更好的KGA抑制活性[1]。

谷氨酰胺酶-IN-1(10mg/kg,ih)减小了HCT116肿瘤的大小和重量,并且统计分析显示CPD20的肿瘤重量减少40％是统计学显着的。谷氨酰胺酶-IN-1可以在统计学上显着延长携带H22的小鼠的存活[1]。

[1]. Chen Z, et al. Novel 1,3,4-Selenadiazole Containing Kidney-Type Glutaminase Inhibitors Showed Improved Cellular Uptake and Antitumor Activity. J Med Chem. 2018 Dec 13.

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