谷氨酰胺酶-IN-1
谷氨酰胺酶-IN-1用途
Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
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谷氨酰胺酶-IN-1名称
谷氨酰胺酶-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1 nM (KGA)[1].
[体外研究]
谷氨酰胺酶-IN-1(CPD20),一种CB839衍生物,是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。谷氨酰胺酶-IN-1的IC 50值分别在A549,H2,Caki-1和HCT116细胞系中分别为17nM,6.78μM,19nM和9nM。谷氨酰胺酶-IN-1比相应的BPTES和CB839具有更好的KGA抑制活性[1]。
[体内研究]
谷氨酰胺酶-IN-1(10mg/kg,ih)减小了HCT116肿瘤的大小和重量,并且统计分析显示CPD20的肿瘤重量减少40%是统计学显着的。谷氨酰胺酶-IN-1可以在统计学上显着延长携带H22的小鼠的存活[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
谷氨酰胺酶-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H24F3N7O3Se
[ 分子量 ]:
618.47
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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