AZD3229

AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

研究领域 >> 癌症

KIT[1].

AZD3229是一种有效的pan-KIT突变体抑制剂,具有针对多种突变体KIT驱动的Ba/F3细胞系(GI50 = 1-50nM)的有效单位数nM生长抑制。 AZD3229 Tosylate在广泛的细胞组中显示出有效的单位数nM生长抑制,具有良好的KDR驱动效应。 KDR的选择性可以主要通过水分子与活性位点中的蛋白质和配体的相互作用来合理化,并且其激酶组选择性与批准的GIST试剂中的最佳相似[1]。

[1]. Kettle JG, et al. Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy) quinazolin-4-yl]amino} phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor for the Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8797-8810.

吡昔替尼 | 马赛替尼 | SU14813 | 多韦替尼 | 司曲替尼 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | 阿伐普利替尼(BLU-285) | 莫特塞尼 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 | AST 487 | 瑞普替尼(DCC-2618) | 替拉替尼 | Amuvatinib | 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺 | N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺