Amuvatinib

Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,对c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM,40 nM和81 nM。

1. 体外活性：
1 μM MP-470抑制MDA-MB-231细胞中AXL的酪氨酸磷酸化。10 μM MP-470使LNCaP细胞的细胞周期在G1期停滞，且降低Akt和ERK1/2磷酸化。10 μM MP-470抑制SF767细胞中c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。10 μM MP-470和辐射联用，抑制GSK-3β活性，诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3，A549，NCI-H647，DMS-153和 DMS-114细胞增殖，IC50为0.9 μM–7.86 μM。MP-470对MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882细胞具有毒性，IC50为1.6 μM 到3.0 μM。MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145细胞，具有毒性，IC50分别为4 μM和8 μM，且在10 μM时诱导细胞凋亡。
2. 体内活性：
通过腹腔注射10 mg/kg-75 mg/kg或通过口服50 mg/kg-200 mg/kg MP-470，可以抑制携带HT-29，A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型中肿瘤生长。20 mg/kg MP-470和厄洛替尼联用明显抑制携带LNCaP移植瘤的小鼠中的肿瘤生长。

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
649.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁N₅O₃S

[ 分子量 ]:
447.509

[ 闪点 ]:
346.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
447.136505

[ PSA ]:
115.02000

[ LogP ]:
2.79

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.739

[ 储存条件 ]:
-20°C

详细合成路线

Amuvatinib上游产品

Amuvatinib下游产品

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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￥需询单/1g

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥需询单/1g ￥1500.0/10mg ￥7500.0/100mg ￥4800.0/100mg

联系人：李先生

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

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￥995.9/1ml ￥2699.9/25mg ￥898.9/5mg ￥7415.9/100mg

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥890.0/5mg

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产品详情：[Perfemiker]Amuvatinib (MP-470),≥98%

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公司名：武汉敬康恩生物医药科技有限公司

区域：武汉市东西湖区

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联系人：周经理

产品详情：Amuvatinib;MP470

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