(S,R,S)-AHPC-C5-COOH

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH用途

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。

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(S,R,S)-AHPC-C5-COOH名称

[ CAS 号 ]:
2267282-19-7

[ 英文名 ]:
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

[ 靶点 ]

VHL

[体外研究]

PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白蛋白质von Hippel–Lindau抑癌蛋白是VHL E3泛素连接酶的底物结合亚基,它以HIFs的羟基化α亚基为靶点进行泛素化和蛋白酶体降解。

[参考文献]

[1]. Soares P, et al. Group-Based Optimization of Potent and Cell-Active Inhibitors of the von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase: Structure-Activity Relationships Leading to the Chemical Probe (2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (VH298).J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):599-618.

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₄₂N₄O₅S

[ 分子量 ]:
558.73

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi