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Syk Inhibitor II hydrochloride

Syk Inhibitor II hydrochloride用途

Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。

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Syk Inhibitor II hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
227449-73-2

[ 中文名 ]:
Syk抑制剂II

[ 英文名 ]:
Syk Inhibitor II dihydrochloride

[英文别名 ]:

Syk Inhibitor II

Syk Inhibitor II hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT Receptor:460 nM (IC50)

[体外研究]

Syk抑制剂II(化合物9a)二盐酸盐对 PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和伊克的作用较弱,国际50值分别为 5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和 22.6µM[1]

[体内研究]

Syk抑制剂II(化合物9a；10-100 mg/kg)二盐酸盐在抗原攻击前 30分钟皮下给药,以剂量依赖方式抑制过敏反应,第50页值为13.2 mg/kg[1]动物模型：ICR小鼠[1]剂量：10、30、100 mg/kg给药：S.c。；抗原激发前30分钟结果：剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.

Syk Inhibitor II hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃

[ 分子量 ]:
449.25600

[ 精确质量 ]:
448.10000

[ PSA ]:
144.86000

[ LogP ]:
3.61220

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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