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XZ739

XZ739用途

XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。

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XZ739名称

[ CAS 号 ]:
2365172-19-4

[ 英文名 ]:
XZ739

XZ739生物活性

[ 描述 ]:

XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

Bcl-xL:2.5 nM (DC50)

Cereblon

[体外研究]

XZ739(0.001-10μM；48小时)分别用10.1、41.8、25.3和1217nm的IC50s处理48h后,显著降低T-ALL-MOLT-4,B-ALL RS4；11,SCLC NCI-H146细胞和血小板的活性。XZ739对MOLT-4细胞的选择性超过人血小板的100倍[1]。XZ739(1.2-300 nM；16小时)诱导MOLT-4细胞中BCL-XL降解[1]。XZ739诱导的BCL-XL在MOLT-4中的降解速度很快,在2小时内开始；在XZ739处理后的8h内,超过96%的BCL-XL被XZ739的100nm降解[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人血小板和MOLT-4细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1和10μM孵育时间：48h结果：MOLT-4细胞和血小板的IC50值分别为10.1nm和1217nm。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT-4细胞浓度：1.2,3.7,11,33,100,300nm孵育时间：16h结果：剂量依赖性诱导BCL-XL降解。

[参考文献]

[1]. Xuan Zhang,et al. Discovery of PROTAC BCL-X L Degraders as Potent Anticancer Agents With Low On-Target Platelet Toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112186.

XZ739物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆₅H₇₆ClF₃N₈O₁₂S₃

[ 分子量 ]:
1349.99

[ 储存条件 ]:
-20°C，惰性气体保存

XZ739安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi