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GNE 0723

GNE 0723用途

GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC₅₀ 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC₅₀ 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

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GNE 0723名称

[ CAS 号 ]:
1883518-31-7

[ 中文名 ]:
GNE 0723

[ 英文名 ]:
GNE 0723

[英文别名 ]:

MFCD30829912

GNE 0723生物活性

[ 描述 ]:

GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 21 nM (GluN2A), 7.4 μM (GluN2C), 6.2 μM (GluN2D)[1]

[体外研究]

GNE 0723是脑透性的NMDAR正变构调节剂,GluN2A的EC50为21 nM,GluN2C和GluN2D的EC50分别为7.4和6.2μM[1]。

[参考文献]

[1]. Villemure E, et al. GluN2A-Selective Pyridopyrimidinone Series of NMDAR Positive Allosteric Modulators with an Improved in Vivo Profile. ACS Med Chem Lett. 2016 Oct 31;8(1):84-89.

[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

GNE 0723物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
505.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₈ClF₆N₅OS

[ 分子量 ]:
467.776

[ 闪点 ]:
259.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
467.004242

[ LogP ]:
2.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

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