PROTAC IRAK4 degrader-2

PROTAC IRAK4 degrader-2用途

PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
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PROTAC IRAK4 degrader-2名称

[ CAS 号 ]:
2374122-27-5

[ 英文名 ]:
PROTAC IRAK4 degrader-2

PROTAC IRAK4 degrader-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[体外研究]

PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)(0.01～10μM；22小时；PBMCs)介导的降解以蛋白酶体依赖的方式发生[1]。PROTAC IRAK4降解物-2(化合物9)(0.01～10μM；24小时；PBMCs)诱导IRAK4蛋白水平降低[1]。Western Blot分析[1]细胞系：PBMCs浓度：0.01、0.03、0.1、0.3、1、3和10μM培养时间：22和24小时结果：诱导IRAK4蛋白水平降低,DC50值为36 nM,IRAK4 PROTAC介导的降解以蛋白酶体依赖的方式发生。

[参考文献]

[1]. Joao Nunes, et al. Targeting IRAK4 for Degradation with PROTACs. ACS Med Chem Lett. 2019 Jun 14;10(7):1081-1085.

PROTAC IRAK4 degrader-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C57H68FN11O8S

[ 分子量 ]:
1086.28

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标题：【PROTAC IRAK4 degrader-2】PROTAC IRAK4 degrader-2 CAS号:2374122-27-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2374122-27-5_1710450.html