KB02-JQ1

KB02-JQ1用途

KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

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KB02-JQ1名称

[ CAS 号 ]:
2384184-44-3

[ 英文名 ]:
KB02-JQ1

KB02-JQ1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4

[体外研究]

KB02-JQ1(5-40μM；24小时；HEK293T细胞)处理显示HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HEK293T细胞浓度：5μM、10μM、20μM或40μM孵育时间：24小时结果：HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解。

[参考文献]

[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.

KB02-JQ1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₃Cl₂N₇O₆S

[ 分子量 ]:
796.76

[ 储存条件 ]:
-20°C，惰性气体保存

KB02-JQ1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi