PROTAC EGFR degrader 6

PROTAC EGFR degrader 6用途

PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
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PROTAC EGFR degrader 6名称

[ CAS 号 ]:
2409793-28-6

[ 英文名 ]:
PROTAC EGFR degrader 6

PROTAC EGFR degrader 6生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 180 nM (EGFRDel19 in HCC827 cells)[1] DC50: 45.2 nM (EGFRDel19 in HCC827 cells)[1]


[体外研究]

PROTAC-EGFR降解剂6(化合物2)(0.001-10μM；48小时)具有一定浓度依赖性的EGFR高效降解活性；并显示HCC827细胞中的DC50为45.2 nM[1]。PROTAC EGFR降解剂6(100 nM；4-96小时)以时间依赖性方式降解EGFR蛋白质,并在96小时达到最大降解率(Dmax=87%)[1]。PROTAC EGFR降解剂6(0.1、1和10μM；48小时)在H1975和A549细胞中对EGFR的降解活性较弱[1]。PROTAC-EGFR降解物6(0.1和1μM；32小时)诱导HCC827细胞凋亡,在0.1μM和1μM时凋亡细胞的百分比分别为53.72%和32.31%[1]。

[参考文献]

[1]. Hao Zhang, et al. Discovery of potent epidermal growth factor receptor (EGFR) degraders by proteolysis targeting chimera (PROTAC). Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112061.

PROTAC EGFR degrader 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H57FN12O5

[ 分子量 ]:
913.05

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