Adaphostin

Adaphostin用途

Adaphostin(NSC 680410)是AG957的金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂(IC50=14μM)。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系(IC50范围为17-216nm)凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]。

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Adaphostin名称

[ CAS 号 ]:
241127-58-2

[ 英文名 ]:
Adaphostin

[英文别名 ]:

tyrphostin AG957 adamantyl ester
4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine
AG 957,Adamantyl Ester
Adaphostin

Adaphostin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[体外研究]

阿达磷素在K562细胞中下调p210bcr/abl,并在低浓度下抑制慢性粒细胞白血病(CML)样本中粒细胞集落形成,而对正常祖细胞没有增强毒性[1]。N-乙酰半胱氨酸(NAC)抑制阿达磷素诱导的ML-1细胞p53上调、DNA链断裂和活性氧生成[4]。

[参考文献]

[1]. Svingen PA, et al. Effects of the bcr/abl kinase inhibitors AG957 and NSC 680410 on chronic myelogenous leukemia cells in vitro. Clin Cancer Res. 2000;6(1):237-249.

[2]. Avramis IA, et al. In vitro and in vivo evaluations of the tyrosine kinase inhibitor NSC 680410 against human leukemia and glioblastoma cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002;50(6):479-489.

[3]. Orsolic N, et al. Adaphostin has significant and selective activity against chronic and acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 2006;97(9):952-960.

[4]. Chandra J, et al. Involvement of reactive oxygen species in adaphostin-induced cytotoxicity in human leukemia cells. Blood. 2003;102(13):4512-4519.

Adaphostin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33g/cm3

[ 沸点 ]:
606.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇NO₄

[ 分子量 ]:
393.47500

[ 闪点 ]:
320.4ºC

[ 精确质量 ]:
393.19400

[ PSA ]:
70.00000

[ LogP ]:
4.99130

[ 蒸汽压 ]:
2.73E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

Adaphostin安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Adaphostin

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Adaphostin生物活性

Adaphostin物理化学性质

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Adaphostin合成路线

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