ASK1-IN-1

ASK1-IN-1用途

ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。

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[ CAS 号 ]:
2411382-24-4

[ 中文名 ]:
N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-3-甲氧基-1-(吡嗪-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

[ 英文名 ]:
CAY10756

[ 描述 ]:

ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 138/21 nM (ASK1 in cell and Biochemical assays, respectively)[1]

[体外研究]

ASK1-IN-1(化合物21)具有优越的CYP抑制谱,并且在hERG分析中也不活跃。ASK1-IN-1是针对468个激酶的一组激酶选择性谱而选择的,它被发现是中等选择性的[1]。

[体内研究]

ASK1-IN-1(10mg/kg；p.o.)作用于脑槽区细胞IC50/IC70/IC90,持续12小时,分别为50/115/435mg/kg。ASK1-IN-1在啮齿类动物中具有良好的生化和细胞效价、低清除率和良好的脑渗透性[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉N₉O₂

[ 分子量 ]:
405.41

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥，惰性气体