CAM-IN-1

CAM-IN-1是有效,选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂,IC50值分别为7和5 nM。

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研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 7 nM (E-selectin), 5 nM (ICAM-1)[1]

CAM-IN-1在大鼠类风湿性关节炎模型和小鼠哮喘模型中显示出显着的功效。 CAM-IN-1在治疗后第9天减少发炎踝的宽度,但在急性期没有效果。用CAM-IN-1(25mg/kg)治疗21天显着减少了关节炎大鼠的踝部炎症。观察到嗜酸性粒细胞和血清可溶性ICAM-1(sICAM-1)显着减少[1]。

大鼠：在大鼠类风湿性关节炎模型中，26只所有大鼠用肽聚糖多糖处理以使疾病达到所需程度。然后每天用CAM-IN-1或媒介物对照每组处理6只大鼠。在给药后第0,1,3,7,9,11,16,18和21天测量这些大鼠的踝关节。踝关节的组织学分析在实验的最后一天进行[1]。

[1]. Zhu GD, et al. Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression in human endothelial cells. 2. Arylmodifications of 4-(aryloxy)thieno[2,3-c]pyridines with fine-tuning at C-2 carbamides. J Med Chem. 2001 Oct 11;44(21):3469-87.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白