AChE/GSK-3β-IN-1

AChE/GSK-3β-IN-1用途

AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
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AChE/GSK-3β-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2412364-73-7

[ 英文名 ]:
AChE/GSK-3β-IN-1

AChE/GSK-3β-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[体外研究]

AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)(300nM)与GSK3家族具有强的结合亲和力,并对双酪氨酸磷酸调节激酶1(DYRK1)(DYRK1α和DYRK1β)表现出强大的抑制活性,IC50分别为28.3nM和119.7nM)[1]。AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)(5-15µM；1小时；N2a-tau细胞)表现出良好的血脑屏障通透性,并具有抑制tau蛋白磷酸化的能力[1]。AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)(5µM；BV2细胞)可防止LPS引起的活性氧增加,并降低氧化应激[1]。Western印迹分析[1]细胞系：N2a tau细胞浓度：5、10和15µM培养时间：6小时结果：磷酸化tau蛋白水平在5µM时降低至49%,在15µM时降低至17%。

[体内研究]

AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)(15 mg/kg,p.o.,ICR雄性小鼠)具有改善小鼠记忆和认知的功能[1]。动物模型：ICR雄性小鼠[1]剂量：15mg/kg给药：口服给药结果：改善小鼠认知功能障碍。

[参考文献]

[1]. Jiang X, et, al. Rational design and biological evaluation of a new class of thiazolopyridyl tetrahydroacridines as cholinesterase and GSK-3 dual inhibitors for Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2020 Dec 1;207:112751.

AChE/GSK-3β-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H35N7O3S

[ 分子量 ]:
585.72

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标题：【AChE/GSK-3β-IN-1】AChE/GSK-3β-IN-1 CAS号:2412364-73-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2412364-73-7_1713575.html