PDE5/HDAC-IN-1

PDE5/HDAC-IN-1用途

PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
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PDE5/HDAC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2414921-48-3

[ 英文名 ]:
PDE5/HDAC-IN-1

PDE5/HDAC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

PDE5:46.3 nM (IC50)

HDAC1:2.45 μM (IC50)

HDAC6:0.11 μM (IC50)

HDAC8:0.12 μM (IC50)


[体外研究]

PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)对HT-29、HCT-116和SW-620细胞的IC50值分别为12.35、7.19和11.79µM,显示出生长抑制[1]。PDE5/HDAC-IN-1对Molt 4、Sup-T1、K562、AGS、PC-3、LNCaP、T47D和CCD966SK的IC50值分别为1.9、1.5、2.5、5.5、9.8、18.6、2和28.2μM,显示出细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. ElHady AK, et al. Extending the use of tadalafil scaffold: Development of novel selective phosphodiesterase 5 inhibitors and histone deacetylase inhibitors. Bioorg Chem. 2020 May;98:103742.

PDE5/HDAC-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H29BrN4O4

[ 分子量 ]:
553.45

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