PROTAC STAT3 degrader-2

PROTAC STAT3 degrader-2用途

PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
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PROTAC STAT3 degrader-2名称

[ CAS 号 ]:
2429877-78-9

[ 英文名 ]:
PROTAC STAT3 degrader-2

PROTAC STAT3 degrader-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

STAT3:3.54 μM (ID50)


[体外研究]

PROTAC STAT3降解剂-2(化合物27;4天) 在 摩尔-16具有细胞生长抑制活性,国际50为 0.582μ对 SU-DHL-1型细胞作用低,IC50>10μM[1]PROTAC STAT3降级器-2在高达 5微米无法降低 SU-DHL-1型细胞中的 状态3和 pSTATSY705蛋白水平[1]。

[参考文献]

[1]. Haibin Zhou, et al. Structure-Based Discovery of SD-36 as a Potent, Selective, and Efficacious PROTAC Degrader of STAT3 Protein. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11280-11300.  

PROTAC STAT3 degrader-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C59H60F2N9O13P

[ 分子量 ]:
1172.13

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