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PROTAC BET降解剂-2

PROTAC BET降解剂-2用途

PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
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PROTAC BET降解剂-2名称

[ CAS 号 ]:
2093388-33-9

[ 中文名 ]:
PROTAC BET降解剂-2

[ 英文名 ]:
PROTAC BET degrader-2

PROTAC BET降解剂-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 9.6 nM (BET in the RS4;11 leukemia cell line)[1].


[体外研究]

PROTAC BET降解剂-2(化合物25)是Bromodomain和Extra-Terminal(BET)蛋白的高效降解剂,在RS4; 11细胞的细胞生长抑制中IC50值为9.6 nM,能够实现肿瘤消退[1] 。

[参考文献]

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

PROTAC BET降解剂-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H42N10O6

[ 分子量 ]:
770.84

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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