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TCS 401

TCS 401用途

TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
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TCS 401名称

[ CAS 号 ]:
243966-09-8

[ 中文名 ]:
TCS 401

[ 英文名 ]:
TCS 401

[英文别名 ]:

TCS 401生物活性

[ 描述 ]:

TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

TCS-401(0.5,1,2μM)显着增加RPE细胞的增殖。 TCS-401以浓度依赖性方式显着增加细胞周期蛋白A和细胞周期蛋白D1在1和2μM浓度下的表达。与对照组相比,浓度为0.5,1和2μM的TCS-401显着增加Erk和Akt的磷酸化。 TCS-401对Erk和Akt的激活分别被PD98059和LY294002预处理阻断。 CS-401治疗激活MEK/Erk和PI3K/Akt信号通路并诱导RPE细胞的增殖,分化和迁移[1]。 CS-401剂量依赖性地抑制RPTC-Sup诱导的纤连蛋白和α-SMA的减少。在1μM时,TCS-401将纤连蛋白和α-SMA的水平逆转一倍,并且在2μM的剂量下,TCS-401使纤连蛋白和α-SMA表达恢复到接近正常水平[2]。

[细胞实验]

使用MTT测定检查细胞增殖。将在96孔板中生长24小时的5×103细胞在补充有1%FBS的DMEM / F12中部分饥饿12小时,然后用各种浓度的TCS-401刺激另外24小时。将MTT加入培养基中,并将细胞再孵育4小时。然后通过加入二甲基亚砜(每孔100μL)溶解形成的甲crystals晶体。使用酶标仪测量490nm处的吸光度。

[参考文献]

[1]. Du ZD, et al. Protein tyrosine phosphatase 1B regulates the activity of retinal pigment epithelial cells. Mol Vis. 2015 May 1;21:523-31.

[2]. Ponnusamy M, et al. Necrotic renal epithelial cell inhibits renal interstitial fibroblast activation: role of protein tyrosine phosphatase 1B. Am J Physiol Renal Physiol. 2013 Mar 15;304(6):F698-709.


[相关活性小分子]

SHP-099盐酸盐 | LB-100 | Salubrinal | 蛋白磷酸酯酶抑制剂 | SF1670 | 葡萄糖酸锑钠 | TPI-1 | MSI-1436乳酸 | 微囊藻毒素LR | 正钒酸钠 | GSK 2830371 | PTP1B-IN-2 | 罗西普托 | NSC 663284 | PTP1B-IN-1

TCS 401物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H11ClN2O5S

[ 分子量 ]:
306.723

[ 精确质量 ]:
306.007721

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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