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TPI-1

TPI-1用途

TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

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TPI-1名称

[ CAS 号 ]:
79756-69-7

[ 中文名 ]:
TPI-1

[ 英文名 ]:
TPI-1

[英文别名 ]:

TPI-1

TPI-1生物活性

[ 描述 ]:

TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 40 nM (recombinant SHP-1)[1]

[体外研究]

SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。 TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng/mL开始有效。 TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76),但对pERK1/2或pLck-pY505几乎没有影响。 TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ+细胞并诱导人外周血中的IFNγ+细胞[1]。

[体内研究]

TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长,但对培养物中的B16细胞生长几乎没有影响。因此,TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ+细胞。 TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活[1]。

[动物实验]

小鼠：对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞，用PBS或TPI-1（1或3mg / kg，sc）处理C57BL / 6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞，脾细胞用于通过SDS-PAGE / Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1（10mg / kg，每日，sc）治疗，以评估化合物在体内的毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Kundu S, et al. Novel SHP-1 inhibitors tyrosine phosphatase inhibitor-1 and analogs with preclinical anti-tumor activities as tolerated oral agents. J Immunol. 2010 Jun 1;184(11):6529-36.

[相关活性小分子]

TPI-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₆Cl₂O₂

[ 分子量 ]:
253.08100

[ 精确质量 ]:
251.97400

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
3.08480

[ 储存条件 ]:
2-8℃

TPI-1

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