VEGFR-2-IN-19

VEGFR-2-IN-19用途

VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
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VEGFR-2-IN-19名称

[ CAS 号 ]:
2456315-41-4

[ 英文名 ]:
VEGFR-2-IN-19

VEGFR-2-IN-19生物活性

[ 描述 ]:

VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2


[体外研究]

VEGFR-2-IN-19(化合物15b)(0-100µM,48小时)显示出对癌细胞的抗增殖活性【1】。VEGFR-2-IN-19(0-10µM,48小时)抑制VEGFR2的磷酸化和Raf/MEK/ERK信号通路,诱导细胞凋亡,并在HT-29细胞的G0/G1期阻滞细胞周期【1】。VEGFR-2-IN-19(0-10µM,12 h)增加HT-29细胞内活性氧水平【1】。细胞毒性试验【1】细胞系：HT-29和A549浓度：0-100µM培养时间：48 h结果：对HT-29和A549细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为3.38±1.3µM和0.63±0.04µM。Western Blot分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5和10µM培养时间：48 h结果：以剂量依赖性方式有效抑制VEGFR2的磷酸化。抑制c-Raf、ERK1/2和MEK的剂量依赖性表达以及ERK1/2的磷酸化(pERK1/2)。上调caspase-3和Bax表达,下调Bcl-2表达。凋亡分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5、10µM孵育时间：48 h结果：与未经处理的对照细胞相比,早期和晚期凋亡细胞总数显著增加,呈剂量依赖性。细胞周期分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5和10µM孵育时间：48 h结果：亚G1期和G0/G1期细胞数量增加,S期细胞数量减少。

[参考文献]

[1]. Azimian F, et al. Synthesis and biological evaluation of diaryl urea derivatives designed as potential anticarcinoma agents using de novo structure-based lead optimization approach. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112461.

VEGFR-2-IN-19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H19N3O2

[ 分子量 ]:
345.39

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标题：【VEGFR-2-IN-19】VEGFR-2-IN-19 CAS号:2456315-41-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2456315-41-4_1708580.html