PAK4-IN-2

PAK4-IN-2用途

PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。
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PAK4-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2488706-33-6

[ 英文名 ]:
PAK4-IN-2

PAK4-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

PAK4-IN-2是一种高效的PAK4抑制剂,IC50值为2.7 nM。PAK4-IN-2可将MV4-11细胞阻滞于G0/G1期,诱导细胞凋亡。PAK4-IN-2可用于研究癌症[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK

[ 靶点 ]

PAK3:2.7 nM (IC50)


[体外研究]

PAK4-IN-2(化合物5n)(0-10μM；72小时)在血肿肿瘤MV4-11和实体瘤细胞系MDA-MB-231中显示出细胞生长抑制效力,在正常人肾上皮细胞239 T细胞中显示出较低的敏感性【1】。PAK4-IN-2(5-50 nM；48小时)导致大多数细胞处于G0/G1期,S期细胞数量减少[1]。PAK4-IN-2(10-250纳米；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡【1】。PAK4-IN-2(50-800 nM；24小时)显著降低p-PAK4(Ser474)的表达水平,并呈浓度依赖性【1】。细胞增殖试验细胞系：MV4-11、MDA-MB-231和293T【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：血肿瘤MV4-11具有显著的细胞生长抑制作用(IC50=7.8±2.8 nM),实体瘤细胞系MDA-MB-231具有中等强度的抗增殖作用(IC50=825±106 nM),正常人肾上皮细胞239 T细胞敏感性较低(IC50>10000 nM)。细胞周期分析细胞系：MV4-11【1】浓度：5、10和50 nM孵育时间：48小时结果：导致大多数细胞处于G0/G1期,S期细胞数减少。凋亡分析细胞系：MV4-11【1】浓度：10、50和250 nM孵育时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。Western Blot分析细胞系：MV4-11【1】浓度：50、200和800 nM孵育时间：24小时结果：显著降低p-PAK4(Ser474)的表达水平,并呈浓度依赖性。

[参考文献]

[1]. Wang C, Xia J, Lei Y, et al. Synthesis and biological evaluation of 7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives as potential p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2022;60:116700.

PAK4-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H21ClN6

[ 分子量 ]:
356.85

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