Tubulin polymerization-IN-25

Tubulin polymerization-IN-25用途

Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。
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Tubulin polymerization-IN-25名称

[ CAS 号 ]:
2490538-46-8

[ 英文名 ]:
Tubulin polymerization-IN-25

Tubulin polymerization-IN-25生物活性

[ 描述 ]:

Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.11 μM (Tubulin); 0.39 μM (FTase)[1]


[体外研究]

Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是一种双抑制剂(MTI-FTI混合物),作用于微管蛋白聚合和FTase[1]。微管蛋白聚合-IN-25(10μM,48小时)抑制细胞生长并诱导多个癌细胞系的细胞毒性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：白血病细胞：SR、CCRF-CEM、K-562；肺癌细胞CCRF-CEMNCI-H522；黑色素瘤细胞M14浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞生长。细胞毒性试验[1]细胞系：NCI-H522(肺癌)、COLO-205和HT29(结肠癌)、SF-539(人胶质母细胞瘤)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、OVCAR-3(卵巢癌)和A498(肾癌)浓度：10μM孵育时间：48小时结果：诱导细胞毒性。

[参考文献]

[1]. Iuliana-Monica Moise, et al. Indolizine-phenothiazine hybrids as the first dual inhibitors of tubulin polymerization and farnesyltransferase with synergistic antitumor activity. Bioorg Chem. 2020 Oct; 103: 104184.

Tubulin polymerization-IN-25物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H18N2O3S

[ 分子量 ]:
414.48

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