EGFR-IN-57

EGFR-IN-57用途

EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
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EGFR-IN-57名称

[ CAS 号 ]:
2492382-37-1

[ 英文名 ]:
EGFR-IN-57

EGFR-IN-57生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

EGFR:0.054 μM (IC50)

VEGFR-2:0.087 μM (IC50)

CK2α:0.171 μM (IC50)

topoisomerase II beta:0.13 μM (IC50)

tubulin polymerization:3.16 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Warda ET, et al. New series of isoxazole derivatives targeting EGFR-TK: Synthesis, molecular modeling and antitumor evaluation. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115674.

EGFR-IN-57物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H15N3O2S

[ 分子量 ]:
385.44

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