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Destruxin B

Destruxin B用途

Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
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Destruxin B名称

[ CAS 号 ]:
2503-26-6

[ 英文名 ]:
Destruxin B

[英文别名 ]:

Destruxin B生物活性

[ 描述 ]:

Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Bcl-2

Caspase-3


[体外研究]

Destruxin B(1-30μM; 48小时)抑制H1299细胞和A549细胞的细胞增殖,IC50分别为4.1μM和4.9μM[1]。线粒体依赖性半胱天冬酶级联的激活在Destruxin B(1-30μM; 48小时)诱导A549细胞凋亡细胞死亡中起重要作用[1]。Destruxin B(1.25-20.00μM; 72小时)治疗以时间和剂量依赖性方式显着抑制HT-29人结直肠癌细胞的活力[2]。Destruxin B(10或20μM; 12和24小时)处理以浓度和时间依赖性方式显着增加促凋亡蛋白PUMA的水平并降低A549细胞的抗凋亡蛋白Mcl-1的水平[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：H1299细胞浓度：1,5,10,20,30_μM培养时间：48小时结果：IC50为4.1_μM的H1299细胞抑制增殖细胞凋亡分析[1]细胞系：肺腺癌A549细胞浓度：1,5,10,20,30μM培养时间：48小时结果：诱导半胱天冬酶依赖性肺腺癌A549细胞死亡。细胞活力测定[2]细胞系：HT-29人结直肠癌细胞浓度：1.25,2.50,5.00,10.00和20.00μM培养时间：72小时结果：24小时,48小时和72小时的IC50分别测定为14.97,2.00和0.67μM。Western Blot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：10或20μM培养时间：12和24小时结果：调节Mcl-1和PUMA。

[体内研究]

Destruxin B(DB)(注射；0.6-15 mg/kg/天,持续6周)以时间和剂量依赖性方式减弱肿瘤生长[2]。动物模型：到达时约4-5周龄的无胸腺雌性裸鼠(BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl)[2]剂量：低剂量(0.6mg/kg),中剂量(3mg/kg),高剂量(15mg/kg)给药：注射；每日；持续6周结果：低剂量,中剂量和高剂量显示减少平均肿瘤大小分别为23.9％,33.4％和55.8％。

[参考文献]

[1]. Wu CC, et al. Destruxin B Isolated from Entomopathogenic Fungus Metarhizium anisopliae Induces Apoptosis via a Bcl-2 Family-Dependent Mitochondrial Pathway in Human NonsmallCell Lung Cancer Cells. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:548929.

[2]. Lee YP, et al. In vitro and in vivo anticancer effects of destruxin B on human colorectal cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2735-45.

Destruxin B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.17g/cm3

[ 沸点 ]:
875ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C32H55N5O7

[ 分子量 ]:
593.75500

[ 闪点 ]:
483ºC

[ 精确质量 ]:
593.37900

[ PSA ]:
145.43000

[ LogP ]:
1.78730

[ 蒸汽压 ]:
4.15E-31mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

Destruxin B毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
HH1500100
CHEMICAL NAME :
Destruxin B
CAS REGISTRY NUMBER :
2503-26-6
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C30-H51-N5-O7
MOLECULAR WEIGHT :
593.86

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
16900 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - coma
REFERENCE :
ABCHA6 Agricultural and Biological Chemistry. (Maruzen Co. Ltd., POB 5050, Tokyo International, Tokyo 100-31, Japan) V.25- 1961- Volume(issue)/page/year: 26,36,1962
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