KTX-582

KTX-582用途

KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。

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KTX-582名称

[ CAS 号 ]:
2573298-13-0

[ 英文名 ]:
KTX-582

KTX-582生物活性

[ 描述 ]:

KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂,IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。KTX-582可诱导MYD88MT DLBCL中的细胞凋亡,并可有效诱导淋巴瘤模型中的体内肿瘤退化[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

DC50: 4 nM (IRAK4), 5 nM (Ikaros)[1]

[体外研究]

KTX-582(化合物I-41)降解全血单核细胞和淋巴细胞中的IRAK4,IC50<0.05μM[4]。KTX-582(化合物I-41)抑制人全血LPS TNFα中的IRAK4,IC50为0.05~1μM[4]。

[参考文献]

[1]. Matthew Weiss. Discovery and characterization of IRAKIMiDs: degraders targeting both IRAK4 and IMiD substrates for oncology indications. Northeastern Section, ACS (NESACS).

[2]. Jennifer K. Lue, MD . Targeting MYD88-Mutant DLBCL with IRAKIMiDs: A Comparison to IRAK4 Kinase Inhibition and Evaluation of Synergy with Rational Combinations. American Society of Hematology ASH Annual Meeting

[3]. Nello Mainolfi, et al. Irak degraders and uses thereof. WO/2020/113233

KTX-582物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₅H₅₁F₃N₈O₇

[ 分子量 ]:
872.93

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